Корзина
Пока пусто
 

Азарга капли глазн 5мл фл

Азарга капли глазн 5мл фл
Нажмите, чтобы увеличить
Внешний вид товара может отличаться от размещенного на сайте
Цена: 1,065.00 р.
Производитель: Alcon-Couvreur SA

Доступные варианты:
Аптека:
Информация, предоставленная на сайте не является публичной офертой. Просьба уточнять наличие и стоимость препаратов в аптеках.

Количество: Добавить в корзину

Форма выпуска, состав и упаковка


Капли глазные в виде однородной суспензии от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.

1 мл
бринзоламид10 мг
тимолола малеат6.8 мг,
?что соответствует содержанию тимолола5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) - 0.1 мг, динатрия эдетат - 0.1 мг, натрия хлорид - 1 мг, тилоксапол - 0.25 мг, маннитол - 33 мг, карбомер (974Р) - 4 мг, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная - для доведения pH, вода очищенная - до 1 мл.

5 мл - флаконы-капельницы пластиковые "Droptainer" (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный комбинированный препарат, содержащий два активных вещества: бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное внутриглазное давление, в первую очередь, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения внутриглазного давления.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.

Тимолол - неселективный блокатор ?-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.

Фармакокинетика

Всасывание

При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Сmах бринзоламида в эритроцитах около 18.4 ?M.

В равновесном состоянии, после применения препарата Азарга средняя Сmах тимолола в плазме и AUC0-12ч тимолола составляла 0.824±0.453 нг/мл и 4.71±4.29 нг?ч/мл, соответственно, а средняя Сmах тимолола была достигнута при 0.79±0.45 ч.

Распределение

Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и, в меньшей степени, с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая.

Метаболизм

Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит - N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9.

Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6.

Выведение

Бринзоламид выводится, в основном, с мочой и калом в сравнительных количествах, 32% и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются, в основном, бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (<1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-дезметила).

Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения препарата Азарга.

Показания

— снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления


Нет дополнительных изображений.